美拉索明二盐酸盐
[CAS 89141-50-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 美拉索明二盐酸盐
• 英文名: Melarsomine dihydrochloride
• 别名: Cymelarsan; Immiticide; Mel-Cy; Melarsenoxide cysteamine
• 分子式: C₁₃H₂₁AsN₈S₂.2(HCl)
• 分子量: 501.33
• CAS 登录号: 89141-50-4
• EC 号码: 696-065-3
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=CC=C1NC2=NC(=NC(=N2)N)N)[As](SCCN)SCCN.Cl.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07 危险
• 危害标签: H301-H302-H319-H332
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P301+P317-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P321-P330-P337+P317-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

chemBlink 化学品故事

美拉索明二盐酸盐是一种含砷兽药，用于犬心丝虫病最棘手的阶段之一：杀死已经成熟、寄生在肺动脉以及严重病例右心区域的犬恶丝虫成虫。它的存在很有代表性，因为砷通常首先让人想到毒物，但药物化学史上曾多次利用含砷化合物治疗对这类化学结构特别敏感的病原体，前提是剂量和使用条件受到严格控制。

犬心丝虫病由蚊虫传播幼虫开始。经过数月发育后，成虫进入心肺循环，引起血管炎症，并可能导致肺动脉高压、心功能损害等严重后果。大环内酯类预防药对敏感的幼虫阶段非常有效，但已经形成的成年感染需要不同处理。美拉索明后来成为犬成虫杀灭治疗的主要药物，并按照明确的兽医方案给药。

从化学史看，美拉索明属于有机砷抗寄生虫药物传统的一部分。含砷药物在医学史上经历过复杂发展，早期曾用于锥虫病和梅毒等疾病。美拉索明不是“把砷当作普通毒物使用”，而是为兽医寄生虫治疗设计的有机砷药物。二盐酸盐提供组成明确的药用盐型，含砷药效结构则与抗寄生虫作用有关。与许多现代具有明确单一酶靶点的药物相比，它在心丝虫中的精确分子作用机制仍没有同样完整的解析。

杀死成虫以后还会产生第二个临床问题：死亡和正在死亡的虫体仍然位于肺血管中，可以引起血栓栓塞和炎症。因此，心丝虫治疗绝不是简单的“打一针杀虫药”。现代方案还包括疾病分期、严格限制运动、控制炎症和相关 Wolbachia 共生菌、继续预防性治疗以及按时间安排美拉索明注射。治疗后的危险有相当一部分来自寄生虫所在的位置以及死亡后的生物学后果。

美拉索明最值得记住的是，它清楚区分了“物质本身具有危险性”与“在严格条件下具有治疗价值”。含砷分子可以同时是一种危险化学品，又在非常明确的兽医适应证中具有合理用途。它还提醒我们，抗寄生虫药物不能只考虑如何杀死病原体，还必须考虑病原体死亡以后会发生什么。在犬心丝虫病中，药理学、血管病理、寄生虫生物学和临床管理实际上无法彼此分开。

参考文献：
American Heartworm Society. Current Canine Guidelines for the Prevention, Diagnosis, and Management of Heartworm Infection.
U.S. FDA veterinary drug information for melarsomine dihydrochloride (Immiticide).
McCall JW et al. Advances in Parasitology. 2008;66:193-285. DOI: 10.1016/S0065-308X(08)00204-2.

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